Секвестранты желчных кислот – лекарства против повышенного холестерина

Повышенный холестерин принято считать фактором, который неблагоприятно сказывается на здоровье человека. Патологическое содержание данного органического соединения в крови приводит к возникновению ряда заболеваний, самым распространенным среди которых является атеросклероз.

Уменьшение уровня холестерина в крови достигается за счет применения диетотерапии, эффект которой закрепляется специальными препаратами. Рассмотрим, какие таблетки от холестерина есть на современном рынке и насколько они действенны.

Какие существуют таблетки от холестерина?

Существует несколько фармакологических групп препаратов, которые используются для уменьшения уровня холестерина:

1. Фибраты. Относятся к группе гиполипидемических препаратов, снижающих концентрацию некоторых фракций жирных кислот в крови. Лекарства группы улучшают показатели содержания липидов в крови, снижают риск инфаркта и атеросклероза. Имеются и недостатки — данные препараты для снижения холестерина имеют побочные действия, а их эффективность ниже, чем у статинов.
2. Статины. Также относятся к гиполипидемическим средствам, но механизм угнетения жирных кислот основывается на ингибиции ГМГ-КоА редуктазы — вещества, которое отвечает за биосинтез холестерина в печени. Наиболее действенные средства среди существующих.
3. Секвестранты желчных кислот. Отвечают за торможение процесса абсорбции холестерина в пищеварительной системе. Также уменьшают усваиваемость полезных микроэлементов и веществ — железа, кальция, антиоксидантов и т.д. Побочные эффекты проявляются в виде нарушений работы пищеварительной системы.
4. Эзетемиб. Данное средство также может использоваться для уменьшения холестерина, однако исследования показали, что оно никак не влияет на снижения риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, спровоцированных высоким содержанием холестерина в крови.

• Отметим, что препараты для снижения холестерина в крови натурального (растительного) происхождения на сегодняшний момент на рынке не представлены.
• Раз в несколько лет появляются какие-либо разрекламированные средства, но спустя некоторое время они так же быстро и пропадают с рынка, когда клиенты убеждаются в том, что новое средство не несет никакой пользы.
• Сам по себе холестерин не является вредным — он принимает участие в формирование клеточных стенок и тканей, а также способствует образованию нейромедиаторов.

Для того, чтобы снизить количество усваиваемого холестерина в крови, можно использовать витаминные комплексы, например — бета-каротин, витамин Е и полноценные витаминные комплексы.

Использование статинов для понижения холестерина

Прежде чем рассматривать каждое лекарство от холестерина, предлагаем рассмотреть фармакологическую группу статинов.

В инструкциях к препаратам данной группы указываются следующие фармакодинамические свойства:

• Снижение холестерина в плазме крови за счет ингибиции редуктазы и подавления синтеза холестерина в печени.
• В течение курса лечения препараты снижают уровень жирных кислот у людей с гомозиготной гиперхолестеринемией (наследственное заболевание) — заболеванием, которое не поддается лечению с помощью других категорий гиполипидемических средств.
• В процессе применения уровень общего холестерина понижается на 25-45%, вредного — до 60%.
• Повышается концентрация алипопротенина А за счет синтеза полезных жирных кислот.
• Отсутствует канцерогенное и мутагенное воздействие.

Несмотря на ряд положительных эффектов, статины имеют множество побочных эффектов, среди которых наиболее распространенными являются головная боль, расстройства пищеварения, миалгия, возможно появление аллергических реакций, головокружения, гипестезии, нейропатии и других нарушений в области нервной системы.

Критика применения статинов

Учитывая относительно высокую стоимость лечения и продолжительный курс, неоднократно высказывалась критика статинов как лекарства от холестерина.

  Розулип таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы

Так, проведенные исследования с новым статиновым препаратом розувастином показали, что большая эффективность средства влекла за собой и куда более частые проявления побочных эффектов.

Несмотря на это, препараты группы статинов находятся на лидирующих позициях по продажам во всем мире. На данный момент, продажи аторвастатина и симвастатина составляют не менее 70% от общих продаж гиполипидемических средств.

Избавиться от ряда побочных эффектов после приема статинов можно путём приема коэнзима Q10. Принимается он по 200 мг в сутки, а пациенты с массой более 100 кг должны принимать по 300 мг.

Препараты группы статинов

Рассмотрев общую информацию, предлагаем вам ознакомиться с конкретными препаратами группы статинов, каждое из которых может использоваться как лекарство от повышенного холестерина:

• Симвастатин — также известен под коммерческими наименованиями Овенкор, Симвакол, Симвор, Вазилип, Холвасим и т.д;
• Правастатин;
• Ловастатин — также известен как холетар или кардиостатин;
• Флувастатин (Лескол);
• Аторвастатин (Липофорд, Атор, Атокор, Липтонорм и т.д.);
• Розувастатин (Розулип, Розарт, Акорта, Тевастор).

Не рекомендуется принимать статины в том случае, если есть только повышенный холестерин, но атеросклероза нет, а также в случае содержания С-реактивного протеина в крови менее 1 мг/дл.

Отметим, что в данную категорию входят самые лучшие таблетки от холестерина. Другие средства также имеют положительный эффект, но вместе с ними и увеличенную вероятность побочных реакций.

В качестве примера рассмотрим и другие препараты, которые могут использоваться на практике как препараты, понижающие холестерин.

Секвестранты желчных кислот

Фармакологическое действие препаратов обусловлено связыванием в кишечнике желчных кислот, которые позже выводятся естественным способом. Средства также стимулируют синтез желчных кислот из холестерина в печени.

1. Выглядит это всё следующим образом: после того, как препараты от холестерина группы секвестрантов попадают в кишечник, образуются нерастворимые комплексы из «захваченной» желчной кислоты; это влечет за собой недостаток кислот в организме человека, благодаря которому печень начинает усиленный синтез кислот из того, холестерина, который уже находится в плазме крови.
2. 
3. Таким образом, происходит обратная реакция замещения, при которой распад жирных кислот необходим для образования желчи.

Самые распространенные препараты, снижающие холестерин, называются Холестипол и Холестирамин. Выпускаются они в виде порошков и таблеток, а суточная доза приема делится на 2-4 раза для большей действенности.

Данные медикаменты относятся к группе анионообменных смол, потому действуют только в просвете кишечника и не абсорбируются в кровь.

Это означает, что серьезных негативных последствий от приема препаратов-секвестрантов не появляется, а потому лечение повышенного холестерина, по мнению специалистов, стоит начинать именно с них.

Побочные эффекты ограничиваются только нарушениями в области пищеварительной системы. Их можно избежать, используя витаминные комплексы, употребляя большое количество жидкости и продуктов питания, содержащих пищевые волокна.

Лечение приводит к уменьшению количества вредного холестерина, при это показатель содержания триглицеридов не уменьшается.

Фибраты

• Фибраты — это препараты, снижающие уровень холестерина в крови за счет уменьшения количества липопротеинов очень низкой плотности у той категории больных, которые не могут использовать лечение с помощью диеты или других гиполипидемических средств.
• Препараты группы повышают уровень липопротеидов высокой плотности, подавляют периферический липолиз, увеличивая выведение из печени жирных кислот.
• Распространенными названиями таблеток от холестерина группы фибратов являются:

• Гемфиброзил (Гевилон, Допур, Лопид). Выпускается в капсулах по 450/650 мг, применяется дважды в день в течение нескольких месяцев (срок лечения зависит от состояния пациента).
• Ципрофибрат — аналог вышеназванного препарата, отличается пролонгированным действием.
• Фенофибрат (Липантил, Нолипакс, Трилипикс) — универсальный медикамент для уменьшения холестерина в крови, действует на синтез липидов в организме.

Препараты имеют серьезные противопоказания, среди которых — возраст менее 18 лет, беременность, заболевания желчного пузыря, печени и почек, нарушение обмена веществ.

Гиполипидемические препараты других групп

Отметим, что список лекарств от холестерина может быть очень большим — существуют тысячи коммерческих наименований продуктов, которые аналогичны по своим свойствам.

Поэтому мы продолжим рассмотрение очень хороших таблеток от холестерина не только по названиям, но и по их фармакологическим свойствам:

1. Пробукол — препарат с одноименным действующим веществом. На рынке также известны около 9 коммерческих наименований продукта. Средство помогает избавиться как от хорошего, так и от плохого холестерина, при этом уровень триглицеридов при приеме остается неизменным. Длительность лечения составляет от 2 месяцев до полугода, возможно сочетание с другими препаратами для понижения ЛПНП. Лекарство нежелательно использовать во время беременности и при заболеваниях сердечной мышцы (ишемия, аритмия), других противопоказаний не имеет. Средство хорошо переносится, но возможны различные диспептические расстройства. Это очень хорошие, дешевые таблетки от холестерина, стоимость которых не более 300 рублей.
2. Никотиновая кислота и препараты на её основе. Уменьшает концентрацию ЛПНП в крови, отвечает за ускорение фибринолиза. Является одним из самых эффективных средств для увеличения количества хорошего холестерина. Лечение должно проводиться с постепенным увеличением дозировки вещества. При язвенных болезнях никотиновую кислоту желательно не использовать, поскольку она может раздражать слизистую желудка. Минимальное количество побочных эффектов имеет Эндурацин — лекарство, в котором основным действующим компонентом является никотиновая кислота. Эффективность у него достаточно высокая, а побочные эффекты встречаются редко.
3. Фитоэстеролы. Для того, чтобы снизить уровень ЛПНП в крови, необязательно использовать только препараты для понижения холестерина — можно воспользоваться средствами с высоким содержанием станолов и стеринов (как правило, они представлены БАДами). Несмотря на то, что применение «агрессивной» терапии с помощью статиновых или фибратовых препаратов даёт большую эффективность, в результате 150 проведенных клинических испытаний было доказано, что фитоэстеролы способствуют снижению вредного холестерина в организме на 6-15%.

Отметим, что аналогичное лечение применяется и в западных странах — некоторые лекарства для снижения холестерина в крови вы можете изучить на официальном сайте известной в США сети клиник Mayo Clinic.

Каскадная плазмофильтрация

Пациентам, которым не помогают диеты, а препараты от повышенного холестерина не дают никаких результатов, назначают каскадную плазмофильтрацию. Это специальная методика очистки крови, которая применяется в западных странах уже более 30 лет.

Сегодня подобные методы лечения применяются и в отечественных странах, но только после того, как лечение с помощью препаратов, понижающих холестерин, не дало никаких результатов.

1. Процедура продолжается в течение двух часов и проходит следующим образом: кровь больного проходит через специальный сепаратор, который делит её на плазму и клеточные фракции; последние поступают обратно в организм человека, а плазма очищается с помощью специальных аппаратов.
2. Данная методика позволяет избавиться от холестерина еще до момента формирования холестериновых бляшек — это позволяет очищать и кровь, и ткани.

Источник: https://MyHolesterin.ru/preparaty/tabletki-ot-holesterina.html

Препараты для снижения холестерина

Лица с диагнозом «атеросклероз», а также с гиперхолестеринемией нуждаются в специальном лечении. Оно предполагает прием лекарственных средств, действие которых направлено на снижение и нормализацию концентрации липопротеинов в крови.

Переизбыток в крови холестерина является дополнительным фактором риска развития сердечно-сосудистых патологий. Для их предупреждения врачи назначают гиполипидемические препараты – таблетки от холестерина. Они отличаются механизмом действия, показаниями и противопоказаниями.

Необходимость в приеме лекарств

Повышенный уровень холестерина опасен для здоровья. В то же время – это вещество необходимо для полноценного функционирования организма, и это непреложный медицинский факт. Холестерин непосредственно участвует в таких важных процессах, как:

• синтез эстрогена и тестостерона, и других половых гормонов;
• образование витамина Д;
• обеспечение устойчивости клеточных мембран.

Большая часть холестерина в организме, а именно 80%, синтезируются в печени, остальные 20% поступают с пищей. Опасность для здоровья представляет не сам холестерин, а повышение его концентрации в крови. Если говорить точнее, то вредны липопротеины низкой плотности. А хорошим холестерином считаются липопротеины высокой плотности.

Именно они нейтрализуют негативное влияние вредного холестерина, и препятствует его наслаиванию на поверхности сосудистой стенки. Чрезмерное потребление продуктов повышенной жирности и ведение нездорового образа жизни приводит к постепенному накапливанию в крови холестерина.

Через определенное время холестериновые бляшки перекрывают просвет в крупных сосудах, что чревато развитием таких опасных осложнений, как:

• инсульт;
• инфаркт миокарда;
• сердечная недостаточность;
• стенокардия;
• внезапная остановка сердца;
• хроническое нарушение мозгового кровообращения;
• перемежающаяся хромота.

Подобные осложнения грозят при значительном повышении уровня холестерина в крови. Концентрация этого вещества в крови отличается в зависимости от половой принадлежности. У женщины норма липопротеидов низкой плотности не более 3,5 ммоль/л, у мужчин такой показатель в норме не должен превышать 4,82 ммоль/л.

При выявлении повышенного холестерина пациентам на некоторое время назначают специальную лечебную диету. Если она не приводит к желаемым результатам, то прописывают специальные препараты, снижающие холестерин в крови. Они в особенности необходимы для пациентов, включенных в группу риска.

Что пить и какие именно медикаменты необходимы для снижения уровня вредных жиров назначит лечащий врач после проведения необходимых диагностических процедур. Как правило, подобные лекарства необходимо пить продолжительное время, а порой и всю оставшуюся жизнь.

Высокий холестерин — повод для приема статинов или фибратов

Статины

При повышенном холестерине пациентам принято назначать статины. Это группа препаратов, механизм действия которых основан на снижении выработки в клетках печени ферментов, производящих липопротеины. Другое их название — ингибиторы гмг-коа-редуктазы.

Статины — наиболее часто назначаемые препараты для снижения уровня вредных жиров в крови. Лекарства от холестерина способствуют стабилизации атеросклеротической бляшки, а также замедляют процесс ее развития. Лечение статинами снижает риск развития осложнений и увеличивает продолжительность жизни больных.

На фоне приема этих препаратов снижается риск развития инсультов и инфарктов, предотвращается застойная сердечная недостаточность и приступы стенокардии, а также сокращается необходимость проведения операций по восстановлению кровотока.

Помимо такого эффекта, статины обладают следующими свойствами:

• улучшают текучесть крови;
• способствует выработке оксида азота, который, в свою очередь, обладает сосудорасширяющим действием;
• повышают выработку липопротеинов высокой плотности на фоне снижения ЛПНП (липопротеинов низкой плотности);
• снижают воспалительный процесс.

Несмотря на положительный эффект в лечении атеросклероза и снижение концентрации холестерина в крови, статины имеют большое количество побочных эффектов и поэтому назначается только лечащим врачом. Самостоятельное назначение и прием этих препаратов недопустим.

В классификации статинов выделяется 4 поколения. Они отличаются по оказываемому действию и побочным эффектам. Вот список таблеток для снижения холестерина из группы статинов по поколениям:

Современные статины

• 1 поколение. К ним относятся Ловастатин, Симвастатин и Правастатин. Незначительно повышает уровень ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), улучшают состояние сосудов и состав крови оказывают антиоксидантное действие. Эффект по снижению концентрации холестерина самый слабый. Назначаются больным с высоким риском коронарного атеросклероза, а также пациентам с первичной гиперхолестеринемией.
• 2 поколение. Флувастатин. Снижает синтез холестерина в клетках печени, способствует захвату и выводу из организма липопротеинов низкой плотности. Среди статинов имеет наиболее щадящие действие на организм. Показан при изменении липидного баланса для профилактики ишемической болезни сердца, коронарного атеросклероза, инсульта и инфаркта после хирургических вмешательств.
• 3 поколение. Аторвастатин. Показан пациентам при тяжелых формах гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистых заболеваниях и высоком риске ИБС.
• 4 поколение. Питавастатин и Розувастатин. Наиболее эффективные препараты из группы статинов. Имеют наименьшее число побочных эффектов. Снижают уровень вредного холестерина и повышают концентрацию полезного, снимают воспаление сосудов, очищают от холестериновых отложений. Препараты этого поколения имеют множество положительных отзывов со стороны лиц, принимавших их.

Несмотря на эффективность статинов, как средств для снижения холестерина в крови, на фоне их приема могут развиться различные побочные эффекты.

К их числу относятся: нарушение аппетита, почечная недостаточность, панкреатит, гепатит, головные боли, катаракта, кожаный зуд, мышечные и суставные заболевания, тромбоцитопения, синдром хронической усталости, диспепсические явления, сахарный диабет.

Кроме того, при назначении статинов лечащий врач должен учесть их лекарственные взаимодействия. Эти препараты нельзя принимать одновременно с определенными медикаментами. Лучшими считаются лекарства, разработанные с учетом недостатков медикаментов определенной направленности, применявшихся ранее в клинической практике.

В частности, о статинах — каждое новое из 4 существующих поколений этих лекарственных средств отличается большим эффектом и сокращением перечная побочных реакций со стороны организма. Обычно стоимость таких препаратов на порядок выше их прошлых аналогов.

Ниже представлен список лекарств — самых лучших статинов, применяемых в современной практике лечения повышенного холестерина:

• Новостат.
• Розукард.
• Роксера.
• Крестор.
• Тевастор.
• Атомакс.
• Аторис.
• Торвакард.
• Липримар.

Статины, возможно, придется принимать всю жизнь

Как действуют фибраты

В схему стандартного лечения высокого уровня холестерина в крови входят также препараты из группы фибратов. Они нормализуют содержание липопротеинов низкой плотности и снижают риск формирования тромбов. В основе препаратов производные фиброевой кислоты.

Их холестеринснижающее действие обусловлено снижением выработки триглицеридов и липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Также эти лекарственные средства повышают уровень липопротеидов высокой плотности. Наилучший результат от фибратов в уменьшении концентрации холестерина достигается при совместном приеме со статинами.

Фибраты действуют в следующих направлениях:

• активизируют липопротеинлипазу, особый фермент, расщепляющий липопротеины и триглицериды;
• способствуют захвату и переработке ЛПНП рецепторами печени;
• стимулируют вывод холестерина с желчью;
• снижают вязкость крови;
• понижают уровень холестерина, поступающего в организм с пищей.

Лекарственная форма фибратов — таблетки. Важно понимать, что фибраты не растворяют и не уничтожают уже образовавшиеся холестериновые бляшки, т. е., их не назначают для чистки сосудов. Их действие направлено на замедление уже образовавшихся холестериновых наслоений в просвете сосудов, а также на предотвращение формирования новых бляшек.

Фибраты целесообразно назначать в случае, когда концентрация триглицеридов достигает более 10 ммоль/л, а также пациентам с гиперхолестеринемией 3 типа. Их назначение оправдано также в случае неэффективности антихолестериновой диеты при некоторых формах гиперлипидемии.

Так же, как и статины, фибраты подразделяются на несколько поколений, а именно на три. Чем ниже поколение, тем менее эффективен представитель лекарственного средства.

Препарат выпускается в виде капсул в 2 вариантах дозировки по 0,25 и 0,5 г. Клофибрат имеет большой перечень побочных эффектах и противопоказаний. Сегодня он практически не назначается, поскольку на фоне его приема могут развиться злокачественные опухоли желудочно-кишечного тракта.

Гемфиброзил — препарат 2 поколения. Отличается менее токсичным действием по сравнению с предыдущим лекарственным средством, хотя был получен из производных Клофибрата. Оказывает понижающее действие на выработку атерогенный липидов и их концентрацию.

Выпускается как в форме таблеток, так и в виде капсул. Лечебный эффект наступает через одну-две недели приема. Наибольшее действие отмечается через 4 недели приема. Сохраняет положительную динамику еще некоторое время после завершения курса лечения. Наименования препаратов на основе гемфиброзила:

• Нормолип;
• Допур;
• Липозид;
• Липигем;
• Лопид;
• Гиполиксан.

Препараты на основе гемфиброзила отличаются возникновением таких побочных эффектов, как головокружение, тошнота, сонливость и повышенная утомляемость, развитие аллергических реакций, временное ухудшение зрения. Препарат не назначается в период беременности и грудного вскармливания, а также не подходят пациента младше 18 лет. К числу противопоказаний относятся тяжелые заболевания печени и почек.

Фибраты третьего поколения отличаются наибольшей эффективностью и чаще всего применяются в современной клинической практике лечения атеросклероза. Представителем является Фенофибрат. Принцип его действия основан на снижении концентрации вредных липидов в крови, которые вызывают атеросклероз.

Кроме того, фенофибрат характеризуется увеличением содержания антиатерогенные липопротеинов — холестерина высокой плотности. На фоне приема препаратов, очищающих сосуды от холестерина на основе фенофибрата, снижается риск тромбообразования.

Обладает незначительным количеством побочных эффектов. Чаще всего при приеме фенофибрата у пациентов могут наблюдаться боль в брюшной полости, ощущение тяжести в животе, расстройство пищеварения. Реже могут наблюдаться тошнота и головная боль, мышечная слабость, снижение гемоглобина в крови, незначительная кожная сыпь.

Противопоказаниями к назначению Фенофибрата являются:

• возраст младше 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к составляющим препарата;
• почечная и печеночная недостаточность;
• панкреатит острый или хронический;
• грудное вскармливание.

Лекарственные средства из группы фибратов назначаются исключительно лечащим врачом на основании результатов анализов липидограммы.

Лекарства от холестерина назначает только врач

Дополнительные препараты

Кроме статинов и фибратов, в практике снижения липопротеинов высокой плотности применяются средства от повышенного холестерина под общим названием секвестранты желчных кислот. Их действие основано на способности связывать в кишечнике желчные кислоты и выводить их естественным путем.

Секвестранты желчных кислот назначаются детям начиная с возраста 6 лет и взрослым. Особенностью этих препаратов является то, что они не всасываются в кровь и их действие происходит только в кишечнике. Это предотвращает вероятность развития осложнений, связанных с приемом лекарственных средств.

В то же время на фоне приема препаратов могут возникнуть диспепсические явления, что проявляется в запорах, тошноте или вздутии живота. Эффективным представителем группы секвестрантов желчных кислот является препарат Квестран. Выпускается в виде порошка для приготовления суспензии.

Лекарство рекомендуют пить перед едой. Порошок предварительно разбавляют в стакане воды или сока, достаточно 60–80 мл. Тщательно перемешивают, оставляют на 10 минут и после выпивают. Дозировка подбирается индивидуально врачом.

Другим препаратом из группы секвестрантов желчных кислот для снижения холестерина применяют Гуарем на основе гуаровой камеди. Лекарство выпускается в форме дозированных микрогранул. Его также следует употреблять с водой.

Он представляет собой растительный препарат, получаемый из семян растения семейства бобовых. Снижение холестерина в крови обеспечивается за счет уменьшения его всасываемости и увеличения выработки желчных кислот. Также в терапевтической практике применяют такие препараты, как:

• Колестипол;
• Колестирамин;
• Колестагель;
• Колесвелам.

Среди растительных средств против холестерина можно выделить препарат производства компании Эвалар — Атероклефит. Выпускается в форме жидкости и представляет собой спиртовой экстракт красного клевера.

Это растительное сырье обладает способностью снижать концентрацию ЛПНЛ и повышать уровень ЛПВП. В этом заключается его умеренное гиполипидемическое действие. Препарат имеет противопоказания, поэтому перед использованием требуется консультация лечащего врача.

Итак, таблетки от холестерина предназначены для очистки крови от излишков холестерина.

Их назначение должно производиться лечащим врачом на основе данных анализа крови, где результаты показывают повышение уровня не только общего холестерина, но и липопротеинов низкой плотности.

Пациент должен быть готов к тому, что для получения эффекта гиполипидемические препараты придется принимать продолжительное время.

Отзывы

Ирина 59 лет, г. Москва:
«У меня повышение холестерина спровоцировал сахарный диабет. Врач посмотрел анализы и прописал статины. Подобрал из последних – Розувастатин. Сказал пейте и не переживайте, побочных эффектов от него меньше, чем в аналогичных препаратах. Действительно лекарство очень хорошее холестерин существенно снизился. Правда курс лечения у меня был почти 2 месяца».

Ольга 48 лет, г. Москва:
«Принимаю таблетки от холестерина. Оказывается, он у меня завышен. Остановились на лекарстве Аторвастатин. Он не дорогой, но действенный. Переживаю, что придется пить их очень долго, но здоровье нужно поправить».

Сергей 60 лет, г. Ростов на Дону:
«После очередного медосмотра и сдачи анализа крови обнаружили повышение холестерина. Причем показатель был почти 8, а это немало.

Продолжаю пить это лекарство, тенденция к снижению есть».

Источник: https://bezholesterina.com/lekarstva/preparaty-snizheniya-holesterina

Секвестранты желчных кислот (ионообменные смолы) для снижения уровня холестерина

Повышенный уровень холестерина рано или поздно приводит к атеросклерозу сосудов. ЛПНП откладываются на стенках кровеносного русла, образуя жировые бляшки. Чтобы этого не допустить, лицам, страдающим гиперхолестеринемией, показано принимать секвестранты желчных кислот. Далее представлена информация о данной группе лекарственных средств, а также список популярных препаратов.

Механизм действия секвестрантов желчных кислот

Яркие представители гиполипидемических лекарственных средств – это секвестранты желчных кислот (СЖК).

Чтобы понять их фармакологические эффекты и значение для терапии нарушений липидного обмена, необходимо ознакомиться с азами физиологии и биохимии. Холестерин – это многоатомный жирный спирт.

Он продуцируется клетками печени в тех количествах, которые нужны для нормальной жизнедеятельности человека. Также организм получает холестерол из пищи.

При помощи каскада сложных биохимических реакций из холестерина образуются желчные кислоты, которые выводятся наружу вместе с содержимым кишечника. При повышенном холестерине образуется избыток этих соединений, что небезопасно для здоровья.

Чтобы вывести продукты расщепления холестерола из организма лицам, страдающим гиперхолестеринемией, назначаются секвестранты.

Они препятствуют всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике, ограничивая попадание этих соединений в системный кровоток.

Приём данной группы лекарственных средств можно совмещать со статинами. При их одновременном приёме уровень «вредного» холестерола снижается вдвое. А его «полезная» фракция, наоборот, возрастает. СЖК не всасываются в кровь через слизистую оболочку кишечника. Выполнив свою функцию, они покидают организм с каловыми массами.

Список лучших препаратов секвестрантов желчных кислот

Эта группа препаратов включает в себя четыре представителя, имеющих отличие по действующему веществу. Торговые названия лекарственных средств зависят от фирм производителей.

Колестипол

Препараты этого направления представлены веществом со сложным строением молекулы, которая была получена путём полимеризации. Имеет нулевую растворимость в кишечных соках, но его действие несколько слабее, чем у Колестирамина. Колестпол обладает более слабой способностью связываться с молекулами желчных кислот. Яркий представитель группы колестипола – Колестид (Холестид).

Колестирамин

Молекула препаратов этой группы была получена путем полимеризации вещества, обладающего ионообменной способностью. Не растворим кишечными соками.

Имеет свойство связывать молекулы желчных кислот, что способствует снижению плазменной концентрации холестерина не менее чем на четверть от исходных значений.

Типичными представителями СЖК колестираминового ряда считается Квестран, Лохолест, Холестриамин.

Колесвелам

Современный лекарственный препарат, имеющий ряд преимуществ относительно своих конкурентов с подобным действием. Он имеет минимальные побочные действия, его взаимодействие с другими лекарствами не отслеживается.

Это дает возможность принимать препараты колесвелама на фоне других лекарств. Также он не оказывает тератогенного действия, что делает возможным его употребление во время вынашивания потомства.

Яркий представитель, относящийся к этой группе – ВелХол.

Колестагель

Лекарственное средство для снижения уровня плазменного холестрола, разработанное американскими фармакологами. Уже через 15 дней от начала приёма Колестагеля можно заметить первые результаты. Подбор дозы осуществляется индивидуально для каждого пациента. Это зависит от клинической ситуации.

Все, что нужно знать о статинах или эти почти волшебные таблетки

Способ применения и дозы СЖК

Приём лекарственных средств, объединённых под названием секвестранты желчных кислот, осуществляется перорально. Медикаменты принимаются до или во время еды. Колестирамин надо принимать начиная с 8 г (за сутки не более 24 г).

Дозировка препаратов колестипола варьируется от 5 до 30 г за сутки. Эти лекарства выпускаются в форме порошков, которые перед употреблением нужно растворить в жидкости (воде, соке, морсе) и дать 15 минут настояться. Суточная дозировка колесвелама составляется 3,75 г.

Он выпускается в таблетированной форме.

Через месяц после начала терапии СЖК пациент должен сдать липидограмму. Оценив результат анализа, врач сможет принять решение о необходимости коррекции дозы. Все время лечения секвестрантами желчных кислот желательно выпивать за сутки не менее 2 литров воды, ограничить употребление алкоголя, жирной и жареной пищи. Питание должно быть диетическим.

Противопоказания и побочные эффекты

Ввиду того что лекарственные средства этой группы не имеют способности попадать в системный кровоток, их побочные эффекты незначительны. Так как секвестранты желчных кислот действуют в кишечнике, их нежелательные действия обычно не выходят за рамки пищеварительного тракта. СЖК могут вызвать:

• диспептические расстройства (диарея, рвота, отрыжка горечью);
• кровотечение из язвенного дефекта желудка или двенадцатиперстной кишки;
• вздутие живота, избыточное газообразование;
• образование конкрементов желчного пузыря;
• реактивный панкреатит;
• болевые ощущения в брюшной полости.

Нельзя проходить лечение СЖК при изолированном повышении триглицеридов, при застое желчи вследствие обтурации желчевыводящих протоков, аллергические реакции на компоненты препаратов. При беременности и кормлении грудным молоком терапия этими лекарствами нежелательна. Также противопоказанием является ранний детский возраст (до 6 лет).

Особенно осторожно следует принимать СЖК лицам, страдающим нарушениями функции почек и печени, при тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса. Перед приёмом лекарств этой группы необходимо проконсультироваться с медицинским специалистом!

Народные средства для снижения уровня холестерина

Взаимодействия с другими лекарствами

Ввиду того, что секвестранты желчных кислот действуют непосредственно внутри кишечника, они могут оказывать некоторое влияние на всасывание и выведение других медикаментов.

Лицам, принимающим колестирамин нужно знать, что он снижает скорость всасывания слизистой оболочкой кишечника прямых антикоагулянтов, антибиотиков тетрациклинового и пенициллинового ряда, барбитуратов, сердечных гликозидов.

Кроме этого секвестранты желчных кислот снижают всасывание витаминов жирорастворимой группы. При одновременном приёме колесвелама с верапамилом отмечается медленное нарастание концентрации  последнего в плазме крови.

Следует обязательно сообщить своему лечащему врачу о систематически принимаемых лекарствах!

Норма холестерина по возрасту и полу [наглядная таблица]

СЖК обладают несколько иным и менее выраженным фармакологическим действием, они чаще используются как препараты второй линии для лечения гиперхолестеринемии. Перед тем, как принимать лекарственные средства данной группы вместе с другими гиполипидемическими медикаментами следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!

Источник: https://holestein.ru/preparaty/sekvestranty-zhelchnyh-kislot

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – группа препаратов, обладающих способность связывать одноименные кислоты в кишечнике, назначают для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Нормализация показателей липидного обмена тормозит развитие атеросклероза, а также предупреждает развитие осложнений: ишемической болезни сердца, мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

Механизм действия

Все секвестранты желчных кислот имеют одинаковый механизм действия. Поступая в кишечник, они связываются с желчью, образуя нерастворимые соединения, которые выводятся с калом. В норме же желчные кислоты всасываются, током крови транспортируются к печени, где используются для синтеза новых порций желчи. Отсутствие готового материала заставляет организм синтезировать новые.

Для образования желчных кислот необходим холестерин. Около 75% стерола, образуемого в печени используется для этих целей.

Увеличение объемов синтеза желчных кислот заставляет организм искать дополнительные источники холестерина.

Например, расщеплять ЛПНП или транспортировать стерол от периферических тканей, для этого требуется дополнительное количество липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Низкие дозы СЖК понижают уровень ЛПНП на 10-15%, высокие – 20-25%. Концентрация ЛПВП увеличивается на 5%. Эффект от приема СЖК заметен не сразу. Максимальный результат получают через 21 дней терапии.

На содержание триглицеридов СЖК практически не влияют. Иногда их уровень даже увеличивается. Из-за чего их лучше не использовать при высоком уровне нейтральных жиров (более 3,0 ммоль/л).

Показания

СЖК назначаются взрослым людям, а также детям младше 6 лет. Это единственное средство, которое безопасно давать ребенку с семейной гиперхолестеринемией. Другие гиполипидемические средства разрешено назначать только взрослым, за исключением нескольких статинов.

Гиперлипидемия

СЖК назначают при гиперлипопротеинемии 2а типа. Гиперлипопротеинемия характеризуется повышением холестерина, ЛПНП. Болезнь развивается при неправильном питании, предрасположенности, также может быть наследственной.

СЖК применяют для профилактики, лечения атеросклероза. Обычно препараты назначают вместе со статинами. Исследования подтверждают, что комбинированная терапия позволяет добиться лучших результатов при меньшем количестве побочных эффектов. Особенно выигрышны сочетания при необходимости значительно понизить уровень ЛПНП.

Мальабсорбция желчных кислот

Причиной хронической диареи может быть дисбаланс между скоростью выделения желчных кислот и их обратным всасыванием. Такое состояние наблюдается при болезни Крона, а также у пациентов с удаленным желчным пузырем.

Применение СЖК помогает избавляться от излишка желчных кислот, что помогает нормализировать пищеварение. Правда, не все пациенты хорошо переносят препараты.

Многие отмечают, что на фоне применения секвестрантов желчных кислот у них развивались вздутия живота, желудочно-кишечные боли.

Другие заболевания

СЖК назначают при хронических болезнях печени, таких как циррозе. При таких состояниях желчные кислоты накапливаются в коже, что вызывает зуд. Секвестранты помогают устранить неприятный симптом.

Назначение препаратов больным с гипертиреозом в качестве вспомогательной терапии позволяет улучшить результат терапии. Лечебный эффект объясняется способностью СЖК препятствовать всасыванию гормона щитовидной железы тироксину.

Как правильно принимать секвестранты?

СЖК – это нерастворимые порошки. Перед приемом одно саше разбалтывают с водой, фруктовым соком или сливками. Затем дают постоять 10 минут, чтобы суспензия была однородной, а препараты впитали достаточное количество жидкости. Разрешено смешивать лекарство с фруктами или супами. Одна из причин отказа пациентов принимать препарат – неприятный вкус.

Секвестранты желчных кислот обязательно принимать до или вовремя еды. Лечение начинают с минимальной дозы 4 г 1-2 раза/сутки.

Через месяц пациент сдает контрольный анализ кровь на холестерин, ЛПНП, триглицериды. Если показатели превышают норму, дозу препарата увеличивают. Максимальная дозировка – 24 г/сутки.

Детям дозу лекарственного средства подбирают индивидуально. Стандартная суточная доза – 240 мг/кг массы, деленных на 2-3 приема. Максимальная дозировка 8 г/сутки.

На протяжении курса лечения необходимо пить большое количество воды, придерживаться диеты, контролирующей уровень холестерина. Для этого необходимо ограничить количество пищи, содержащей насыщенные жиры: красное мясо, сливочное масло, жирный творог, сыр, сливки.

Противопоказания, побочные эффекты

Поскольку СЖК не всасываются в кровь, их применение не вызывает системных побочных эффектов. Они ограничиваются разнообразными расстройствами желудочно-кишечного тракта. Самый распространенный – запор. При длительном применение может развиться авитаминоз А, Д, К.

Другие неприятные реакции могут включать:

• отрыжку;
• кариес;
• понос;
• тошноту, рвоту;
• язвенное кровотечение 12-типерстной кишки;
• метеоризм;
• желчнокаменная болезнь;
• ощущение собственного сердцебиения;
• боли в животе;
• панкреатит;
• боли в области ануса;
• стеаторея;
• набор или потеря веса.

Противопоказания:

• гипертриглицеридемия;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• закупорка желчевыводящих протоков;
• беременность;
• лактация;
• возраст младше 6 лет;
• прием микофенолата.

Отдельные группы пациентов склонны более других к развитию побочных реакций. Таким людям СЖК назначают с осторожностью. К факторам риска относятся:

• обезвоживание;
• почечная недостаточность;
• совместный прием со спиронолактоном.

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном лечении всасывание ряда препаратов ухудшается. Поэтому следующие лекарства нужно принимать за 1 ч до или через 4-6 часов после СЖК:

• варфарин;
• фенилбутазон;
• хлортиазид;
• тетрациклин;
• пенициллин;
• фенобарбитал;
• дигиталис;
• препараты, влияющие на щитовидную железу.

Представители

В России зарегистрировано только два действующих вещества, относящихся к группе СЖК: колестирамин, колестипол. Новейший препарат Колесевелам пока не получил лицензию на применение. Показания, противопоказания, дозы для всех СЖК одинаковы.

Колестирамин

Имеет второй вариант названия – холестирамин. По своей структуре является сополимером стирола, дивинилбензола, содержащий аммониевые группы. Выпускается под торговым названием «Квестран» или «Холестирамин». Для улучшения вкусовых качеств некоторые производители добавляют в порошок вкусовые добавки.

Колестипол

Колестипол – сополимер амина с оксираном. Единственный препарат, содержащий его – «Холестид». Он обладает более слабым действием, чем колестирамин. Все другие характеристики у них похожи.

Литература

1. Wong NN. Colesevelam: a new bile acid sequestrant, 2001
2. Bersot TP. Drug therapy for hypercholesterolemia and dyslipidemia, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Bile Acid Sequestrants, 2012

Последнее обновление: Февраль 12, 2020

Источник: https://sosudy.info/sekvestranty-zhelchnyh-kislot

Секвестранты желчных кислот механизм действия

Для снижения холестерина пациентам советуют пить секвестранты желчных кислот — специальные медпрепараты, облегчающие связывание жиров и способствующие их выведению из организма. Назначает курс лечения только врач. Лекарства эффективны против ряда недугов, связанных с повышенным уровнем холестерина, но при бездумном употреблении могут вызвать осложнения и неприятные симптомы.

Секвестранты желчных кислот — особые вещества, обладающие способностью понижать уровень липидов в кровяной плазме, за счет чего производится очищение организма от избыточного холестерина. Медпрепараты по механизму действия аналогичны смолам, участвующим в ионообменных процессах. Условно выделяют три типа фармсредств в зависимости от принципа работы и состава:

• «Колестипол»;
• «Колесевелам»;
• «Колестирамин».

Изоляторы желчных кислот выпускаются в таблетированной форме или в капсулах и пьются в рамках комплексной терапии.

Медсредства могут употребляться беременными женщинами и не противопоказаны подросткам, однако лечение выполняется под строгим врачебным надзором.

При хорошей переносимости фармсредства комбинируют со статинами для усиления терапевтического эффекта, чтобы добиться выведения 50% вредных холестериновых соединений из организма.

Секвестранты нового поколения не опасны для беременных, пожилых и подростков. Не имеют побочных воздействий на ЖКТ.

Лечение препаратами проводится, когда нарушения метаболизма и работы печени приводят к осложнениям на сердечно-сосудистую систему.

Препятствуя синтезу холестерина в крови, секвестранты не допускают образование осадка на сосудистых стенках, из-за которого они сужаются и теряют эластичность, провоцируя сбои в работе миокарда, проблемы с давлением и кровоснабжением органов. Клиническая эффективность медикаментов доказана для предупреждения и лечения следующих заболеваний:

Медпрепараты помогают выводить из пищеварительного тракта избытки желчи, связывая и изолируя желчные кислоты.

Поскольку взаимодействие происходит через «плохой» холестерин, он захватывается и уходит вместе с кислотами.

Секвестранты не попадают в кровоток, но оказывают влияние на усвоение других фармпрепаратов, в связи с чем пить иные лекарства необходимо спустя 4 часа после или за час до приема СЖК.

Являясь участником обменных процессов, медпрепараты способны вызывать негативные симптомы, связанные с вмешательством в пищеварение и дальнейшую «утилизацию» продуктов распада.

Секвестранты могут провоцировать:

Секвестранты продаются в аптеках на условиях свободного отпуска, но принимать их лучше только по назначению врача и покупать согласно рецепту. Большой выбор лекарств позволяет каждому пациенту подобрать наилучшее фармсредство для конкретного диагноза. Современный рынок предлагает следующие таблетированные медикаменты этого класса:

«Колестипол»

Фармпрепарат не растворяется в кишечнике, являясь сложным высокомолекулярным полимерным соединением, применяющимся для связывания кислот желчи и холестерина.

Сам по себе малоэффективен, применяется как часть комплексной терапии. Назначается редко и в течение курса заменяется более новыми аналогами.

Не рекомендован людям старше 60 лет, подросткам и будущим матерям в процессе вынашивания плода.

«Колесевелам»

Наиболее безопасный и эффективный препарат этой фармгруппы. Будучи средством нового поколения, не противопоказан к приему при беременности, разрешен пожилым пациентам.

Таблетки не оставляют во рту ощущение горечи и обладают минимальным набором побочных эффектов, не связанных с функционированием ЖКТ.

Длительный прием медпрепарата при недостатке жидкости в организме влечет появление следующих негативных действий:

• мышечным и спинным болям;
• воспалению слизистых носоглотки и возникновению насморка;
• появлению кашля.

Источник: http://za-dolgoletie.ru/info/sekvestranty-zhelchnyh-kislot-mehanizm-dejstvija/